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Boehringer Ingelheim द्वारा विकसित Linagliptin Linagliptin को 2 मई, 2011 को FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था। इसका उपयोग टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों में रक्त शर्करा के स्तर के नियंत्रण में सुधार के लिए आहार और व्यायाम को संयोजित करने के लिए किया जाता है।Linagliptin dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) को बाधित करके रोगियों में रक्त शर्करा नियंत्रण में सुधार करता है।

Incretin (Incretin) में अग्नाशयी आइलेट बी कोशिकाओं द्वारा इंसुलिन के स्राव को बढ़ावा देने का प्रभाव होता है, जिसमें मुख्य रूप से ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP) और ग्लूकागन-जैसे पॉलीपेप्टाइड -1 (GLP-1) शामिल हैं।DDP-4 कोशिकाओं की सतह पर स्थित एक सेरीन प्रोटीज है।यह प्रोटीन को बांधता है और व्यापक रूप से प्लाज्मा और शरीर के विभिन्न ऊतकों (जैसे कि किडनी, लीवर, छोटी आंतों के विल्ली, एंडोथेलियल कोशिकाओं आदि) में मौजूद होता है।लिनाग्लिप्टिन एक चयनात्मक DPP-4 अवरोधक है जो DPP-4 के साथ विपरीत रूप से जुड़कर एंजाइम की गतिविधि को रोकता है, GLP-1 के क्षरण में देरी करता है, GLP-1 की गतिविधि को बढ़ाता है, और ग्लूकोज-निर्भर तरीके से इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करता है और संचलन में ग्लूकागन के स्तर को कम करता है, जिससे टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों के रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करता है।

अन्य DPP-4 अवरोधकों की तुलना में, लिनाग्लिप्टिन के मुख्य लाभ हैं: इसमें उत्कृष्ट गुर्दे की सुरक्षा है और ग्लाइकोसिलेटेड हीमोग्लोबिन को प्रभावी ढंग से कम कर सकता है।लिनाग्लिप्टिन मुख्य रूप से प्रोटोटाइप रूप में मल में उत्सर्जित होता है।मौखिक प्रशासन के बाद, गुर्दे का उत्सर्जन प्रशासित मात्रा का केवल 5% है।यहां तक ​​​​कि अगर इसे अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, तो गुर्दे के माध्यम से केवल 30.8% ही उत्सर्जित होता है।इसलिए मरीजों को इलाज कराने की जरूरत नहीं है।लीवर और किडनी के कार्य और खुराक समायोजन की नियमित जांच करें।आसान नुस्खे के लिए सभी मरीज समान रूप से खुराक तय कर सकते हैं।
लिनाग्लिप्टिन की सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं श्वसन संक्रमण, नाक की भीड़, मांसपेशियों में दर्द, सिरदर्द और गले में खराश हैं।