कैस्पोफुंगिन एसीटेट जैविक गतिविधि
वर्णन करना | कैस्पोफंगिन एसीटेट एक एंटिफंगल दवा है जो गैर-प्रतिस्पर्धी रूप से 1,3-बीटा-डी ग्लूकोन सिंथेज़ के संश्लेषण को रोक सकती है। |
संबंधितश्रेणियाँ | सिग्नल पाथ >> एंटी-इनफेक्टिव >> फंगस अनुसंधान क्षेत्रों >> संक्रमित |
विवो मेंशोध करना | कैसोफुंगिन के इंजेक्शन वाले चूहे में उनके ईआरजी तरंग में 0.41 से 4.1 μM की कांच की सांद्रता में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ था, और उनके रेटिना में कोई पता लगाने योग्य रूपात्मक परिवर्तन या कोशिका हानि नहीं थी।41 μM की कांच की सांद्रता पर, कैस्पोफुंगिन ने ईआरजी की एक लहर, बी लहर और स्कॉप्टिक थ्रेसहोल्ड प्रतिक्रिया के आयाम को कम कर दिया, और नाड़ीग्रन्थि सेल परत [1] में कोशिकाओं की संख्या में कमी का कारण बना।Carprofungin (8 mg/kg) या एम्फ़ोटेरिसिन B 1 mg/kg, इंट्रापेरिटोनियल इंजेक्शन दिन में एक बार 30 घंटे लगातार 7 दिनों तक संक्रमण के बाद, वाहन नियंत्रण उपचार के सापेक्ष, 28 दिन में 100% उत्तरजीविता, जिसके परिणामस्वरूप दिन के समय 100% मृत्यु दर 11 , संक्रामक चुनौती के बाद।5 दिन वाहन नियंत्रण उपचार की तुलना में, जब नियंत्रण भार अपने चरम पर पहुंच गया, तब कैसोफुंगिन ने गुर्दे और मस्तिष्क के ऊतकों में व्यवहार्य कैंडिडा की वसूली को कम कर दिया।2 मिलीग्राम / किग्रा या उससे अधिक की खुराक पर कैसोफंगिन के साथ इलाज किए गए चूहे में एम्फोटेरिसिन बी के साथ इलाज किए गए चूहों की तुलना में 5 दिन में मस्तिष्क का भार काफी कम था। एम्फोटेरिसिन बी और कैसोफुंगिन उपचार ने 1.7 लॉग सीएफयू / जी और 2.46 से 3.64 लॉग सीएफयू द्वारा गुर्दे के फंगल बोझ को कम किया। / जी, क्रमशः [2]। |
जानवरप्रयोग | संक्रामक चुनौती के 30 घंटे बाद एंटिफंगल थेरेपी शुरू की गई और 7 दिनों के लिए दिन में एक बार इंट्रापेरिटोनियल (आईपी) इंजेक्शन द्वारा दिया गया।चूहे का इलाज 1, 2, 4, या 8 मिलीग्राम/किग्रा/दिन कैसोफुंगिन, 1 मिलीग्राम/किग्रा/दिन एम्फोटेरिसिन बी या वाहन नियंत्रण (बाँझ आसुत जल) के साथ किया गया।मॉडल की प्रभावकारिता का तीन तरीकों से मूल्यांकन किया गया था: प्रत्येक उपचार समूह में 10 जानवरों की उत्तरजीविता दर की निगरानी करके, इलाज किए गए जानवरों के दूसरे समूह के गुर्दे और मस्तिष्क के ऊतकों में कैंडिडा लोड की निगरानी करके और गुर्दे का ऊतकीय रूप से मूल्यांकन करके।और दिमाग।उपचारित पशुओं का तीसरा समूह।चूहों को सीओ 2 साँस लेना और 30 घंटे (केवल वाहन-उपचारित नियंत्रण) और दिन 5 (चौथी खुराक के 24 घंटे बाद), 8 (अंतिम खुराक के 24 घंटे बाद), और 14, 21 घंटे और हिस्टोलॉजिकल द्वारा सुसंस्कृत किया गया था। ऊतक नमूनाकरण।(केवल कैसोफुंगिन उपचार), और हमले के बाद 28। |
संदर्भ | [1]।मजुमदार डीके, एट अल।माउस आंख में इंट्राविट्रियल कैसोफुंगिन की रेटिनल विषाक्तता का मूल्यांकन।ओफ्थाल्मोल विज़ विज्ञान निवेश करते हैं।2010 नवम्बर;51(11):5796-803। [2]।चापलूसी, एमी एम। एट अल।केंद्रीय तंत्रिका तंत्र कैंडिडिआसिस के एक किशोर माउस मॉडल में कैसोफुंगिन की प्रभावकारिता।रोगाणुरोधी एजेंट और कीमोथेरेपी (2011), 55(7), 3491-3497। |
कैसोफुंगिन एसीटेट के रासायनिक और भौतिक गुण
क्वथनांक | 1408.1ºC 760 mmHg पर |
आण्विक सूत्र | C56H96N10O19 |
आणविक वजन | 1093.31000 |
सटीक गुणवत्ता | 1092.64000 |
पीएसए | 412.03000 |
लॉग पी | 0.06150 |
रूप लक्षण | सफेद से बेज |
वाष्प दबाव | 25 डिग्री सेल्सियस पर 0mmHg |
जमा करने की अवस्था | 20 डिग्री सेल्सियस |
जल घुलनशीलता | H2O: घुलनशील15mg/mL (स्पष्ट समाधान) |
कैस्पोफुंगिन एसीटेट सीमा शुल्क
सीमा शुल्क कोड | 2933990099 |
चीनी अवलोकन | 2933990099. अन्य विषमचक्रीय यौगिक जिनमें केवल नाइट्रोजन विषम परमाणु होते हैं।मूल्य वर्धित कर की दर: 17.0%।कर छूट दर: 13.0%।विनियामक शर्तें: कोई नहीं।मोस्ट-फेवर्ड नेशन टैरिफ: 6.5%।सामान्य टैरिफ: 20.0% |
घोषणा तत्व | उत्पाद का नाम, संघटक सामग्री, उपयोग, हेक्सामेथिलीन क्लोराइड, कृपया उपस्थिति का संकेत दें, 6-कैप्रोलैक्टम, कृपया उपस्थिति, हस्ताक्षर तिथि का संकेत दें |
सारांश | 2933990090. केवल नाइट्रोजन हेटेरो-एटम (ओं) के साथ हेट्रोसायक्लिक यौगिक।वैट: 17.0%।कर छूट दर: 13.0%।.एमएफएन टैरिफ: 6.5%।सामान्य टैरिफ: 20.0% |
उत्पादन प्रक्रिया
कैस्पोफंगिन को किण्वन अर्ध-सिंथेटिक तकनीक द्वारा तैयार करने की आवश्यकता है।मुख्य रिंग के कच्चे उत्पाद को किण्वन तकनीक के माध्यम से प्राप्त करने की आवश्यकता होती है, और फिर मध्यवर्ती उत्पाद को पृथक्करण और शुद्धिकरण के माध्यम से प्राप्त किया जाता है, और फिर मध्यवर्ती उत्पाद को अंत में प्राप्त करने के लिए सिंथेटिक तकनीक का उपयोग करके साइड चेन स्पिलिंग को पूरा करने के लिए प्रारंभिक सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है। लक्ष्य तत्व।क्योंकि "किण्वित अर्ध-सिंथेटिक" उत्पादों को कई तकनीकी लिंक जैसे कि किण्वन, पृथक्करण और शुद्धिकरण, संश्लेषण आदि से गुजरना पड़ता है, केमिकलबुक में तकनीकी मार्ग और प्रक्रिया पैरामीटर नियंत्रण बहुत जटिल हैं।इसके अलावा, एक किण्वित अर्ध-सिंथेटिक उत्पाद, कैसोफुंगिन के पंजीकरण के लिए नियामक आवश्यकताएं भी बहुत अधिक हैं।आवेदन दस्तावेजों को किण्वन स्रोत से शुरू करने की आवश्यकता है, न केवल व्यवस्थित रूप से तनाव की खेती, किण्वन प्रौद्योगिकी और शुद्धिकरण प्रौद्योगिकी का अध्ययन करने के लिए, बल्कि संश्लेषण प्रक्रिया का पता लगाने के लिए भी।मार्ग, स्थिति और प्रक्रिया में अशुद्धियों का नियंत्रण, क्योंकि अंतिम उत्पाद काफी नाजुक है, कोई भी लापरवाही पिछले सभी प्रयासों को मिटा देगी, और तकनीकी कठिनाई और लागत नगण्य नहीं है।
यह उच्च तकनीकी बाधाओं और एक अच्छे प्रतिस्पर्धी परिदृश्य के कारण ही है कि हेनग्रुई कैस्पोफुंगिन ने अपनी लिस्टिंग के बाद अपेक्षाकृत अच्छी कीमत की जगह बनाए रखी है।
पेटेंट सुरक्षा 2014 में समाप्त हो गई
चीन में सार्वजनिक चिकित्सा संस्थानों में टर्मिनल कैसोफुंगिन इंजेक्शन की बिक्री (इकाई: दस हजार युआन)
अब तक, केवल हेनग्रुई फार्मास्युटिकल्स, चिया ताई तियानकिंग, बोरुई फार्मास्युटिकल्स और हाइस्को की जेनेरिक दवाओं को सूचीबद्धता के लिए अनुमोदित किया गया है।हुआडोंग मेडिसिन?
कैसोफुंगिन एसीटेट की मूल अनुसंधान कंपनी मर्क है, और 6 कंपनियों के लिस्टिंग आवेदन समीक्षा और अनुमोदन के अधीन हैं, अर्थात् किलू फार्मास्युटिकल, नानजिंग यिनक्सिंग फार्मास्युटिकल, सिहुआन फार्मास्युटिकल, ओसैकांग फार्मास्युटिकल, चीन-यूएस हुआडोंग फार्मास्युटिकल और तियान वेई बायोफार्मास्यूटिकल्स।
जिन डुन मेडिकल हैआईएसओ योग्यता और जीएमपी उत्पादन मानकों को पूरा करती है, कंपनी के अनुसंधान एवं विकास का मार्गदर्शन करने के लिए समृद्ध अनुभव वाले घरेलू और विदेशी दवा संश्लेषण विशेषज्ञों को नियुक्त किया।
प्रौद्योगिकी ओजी लाभ
●उच्च दबाव उत्प्रेरक हाइड्रोजनीकरण।उच्च दबाव हाइड्रोजेनोलिसिस प्रतिक्रिया।क्रायोजेनिक रिएक्शन (<-78% सी)
●एरोमैटिक हेटेरोसाइक्लिक सिंथेसिस
●पुनर्व्यवस्था प्रतिक्रिया
●चिरल संकल्प
हेक, सुजुकी, नेगिशी, सोनोगाशिरा।गिग्नार्ड प्रतिक्रिया
उपकरणों
हमारी लैब में विभिन्न प्रायोगिक और परीक्षण उपकरण हैं, जैसे: NMR (ब्रूकर 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, क्रोमैटोग्राफी, माइक्रोवेव सिंथेसाइज़र, पैरेलल सिंथेसाइज़र, डिफरेंशियल स्कैनिंग कैलोरीमीटर (DSC), इलेक्ट्रॉन माइक्रोस्कोप...
आर एंड डी टीम
Jindun Medical के पास पेशेवर R&D कर्मियों का एक समूह है, और हमारे संश्लेषण को अधिक सटीक और कुशल बनाने के लिए R&D का मार्गदर्शन करने के लिए कई घरेलू और विदेशी दवा संश्लेषण विशेषज्ञों को नियुक्त करता है।
हमने कई शीर्ष घरेलू दवा कंपनियों की मदद की है, जैसे किहंसोह, हेनग्रुई और एचईसी फार्म.यहां हम उनका हिस्सा दिखाएंगे।
अनुकूलन केस वन:
कैस नं.: 110351-94-5
अनुकूलन केस दो:
कैस नं.: 144848-24-8
अनुकूलन केस तीन:
कैस नं.: 200636-54-0
1.नए मध्यवर्ती या एपीआई को अनुकूलित करें.उपरोक्त केस शेयरिंग के समान, ग्राहकों के पास विशिष्ट इंटरमीडिएट या एपीआई की मांग है, और वे बाजार में आवश्यक उत्पाद नहीं ढूंढ पा रहे हैं, तो हम अनुकूलित करने में मदद कर सकते हैं।
2.पुराने उत्पादों के लिए प्रक्रिया अनुकूलन.हमारी टीम ऐसे उत्पादन का अनुकूलन और सुधार करने में मदद करेगी जिसका प्रतिक्रिया मार्ग पुराना है, उत्पादन लागत अधिक है और दक्षता कम है।हम प्रौद्योगिकी हस्तांतरण और प्रक्रिया में सुधार के लिए पूर्ण दस्तावेज प्रदान कर सकते हैं, अधिक कुशल उत्पादन के लिए ग्राहक की मदद कर सकते हैं।
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