8-ब्रोमो-7-बट-2-यनिल-3-मिथाइल-1-(4-मिथाइल-क्विनज़ोलिन-2-यलमिथाइल) -3

मौजूदा लिनाग्लिप्टिन और इसके प्रमुख मध्यवर्ती 8-ब्रोमो-7-(2-ब्यूटिनिल)-3,7-डायहाइड्रो-3-मिथाइल-1-[(4-मिथाइल -2-क्विनज़ोलिनिल) मिथाइल)-1एच-प्यूरीन- का विश्लेषण करने के लिए 2,6-डायोन (11) संश्लेषण विधि, औद्योगिक उत्पादन के लिए उपयुक्त सिंथेटिक मार्ग खोजें।विधि: विभिन्न सिंथेटिक मार्गों को सारांशित करें।परिणाम और निष्कर्ष: रूट 2.2 में अपेक्षाकृत सरल प्रक्रिया और कम लागत है, जो औद्योगिक उत्पादन के लिए अधिक उपयुक्त है।

8-ब्रोमो-3,7-डायहाइड्रो-3-मिथाइल-1एच-प्यूरिन-2,6-डायोन हाइपोग्लाइसेमिक दवा लिनाग्लिप्टिन के संश्लेषण में एक प्रमुख मध्यवर्ती है।1 का संश्लेषण मिथाइल यूरिया और साइनोएसिटिक एसिड का प्रारंभिक सामग्री के रूप में उपयोग करता है, और 46.3% की कुल उपज के साथ संघनन, चक्रीकरण, नाइट्रोसेशन, कमी, चक्रीकरण और ब्रोमीन की छह-चरण प्रतिक्रियाओं से गुजरता है।1HNMR द्वारा सभी मध्यवर्ती संरचनाओं की पुष्टि की गई।

वर्तमान आविष्कार उच्च शुद्धता वाले लिनाग्लिप्टिन की एक सरल तैयारी विधि से संबंधित है।क्विनाज़ोलिन, लिनाग्लिप्टिन 8 ब्रोमो 7 (2 ब्यूटेन 1 बेस) 3,7 डायहाइड्रो 3 मिथाइल 1 [(4 मिथाइल 2 क्विनाज़ोलिनिल) मिथाइल] 1H प्यूरीन 2,6 डायोन की एक-पॉट तैयारी के लिए प्रमुख मध्यवर्ती, मध्यवर्ती द्वारा अलग किया जाता है निस्पंदन, और उसके बाद लिनाग्लिप्टिन युक्त समाधान प्राप्त करने के लिए (आर) 3 एमिनोपाइपरिडाइन डाइहाइड्रोक्लोराइड के साथ प्रतिक्रिया की।लिनाग्लिप्टिन युक्त घोल को फिर से संसाधित करने के बाद, डेलिरालिप्टिन शुद्ध उत्पाद।वर्तमान आविष्कार के प्रमुख मध्यवर्ती की तैयारी एक-पॉट विधि को अपनाती है, जो उपज को संचालित करने और बेहतर बनाने के लिए सुविधाजनक है।प्रमुख मध्यवर्ती को अलग करने के बाद, यह (आर) 3 एमिनोपाइपरिडीन डाइहाइड्रोक्लोराइड के साथ प्रतिक्रिया करता है, जिससे उच्च शुद्धता वाले लिनाग्लिप्टिन प्राप्त करना भी दवा कंपनियों की उत्पादन और घोषणा आवश्यकताओं को काफी हद तक पूरा करता है।