4-[4-[(5S)-5-(अमीनोमिथाइल)-2-ऑक्सो-3-ऑक्साज़ोलिडिनिल] फेनिल]-3-मॉर्फोलिनोन हाइड्रोक्लोराइड

12. मध्यवर्ती 4-(4-एमिनोफेनिल)-3-मॉर्फोलिनोन (1) थक्का-रोधी रिवरोक्सेबन को दो तरीकों से तैयार किया गया था: ①ब्रोमोबेंजीन को 4-बेंजीन प्राप्त करने के लिए इथेनॉलमाइन और क्लोरोएसिटाइल क्लोराइड के साथ क्रमिक रूप से प्रतिक्रिया की गई थी। मॉर्फोलिनोन को तब कम करने के लिए नाइट्रेट किया जाता है 1, और कुल उपज लगभग 32% है;②ब्रोमोबेंज़ीन को पहले नाइट्रेट किया जाता है, और फिर 2-(4-नाइट्रोएनिलिनो) इथेनॉल प्राप्त करने के लिए इथेनॉलमाइन के साथ प्रतिक्रिया की जाती है, जिसे बाद में क्लोरोएसिटाइल क्लोराइड द्वारा बंद कर दिया जाता है।कमी की प्रतिक्रिया 1 उत्पन्न करती है, और कुल उपज लगभग 47% है।

रिवरोक्सेबन एक नए प्रकार का थक्कारोधी है जिसे सीधे मौखिक रूप से लिया जा सकता है।यह सीधे जमावट कारक Xa की सक्रियता को रोकता है, इसका एक निश्चित थक्कारोधी प्रभाव होता है, इसके लिए निरंतर निगरानी की आवश्यकता नहीं होती है, और इसकी उच्च सुरक्षा होती है।रिवरोक्सेबन के नैदानिक ​​अनुप्रयोग के साथ, रिवरोक्सेबन की मांग धीरे-धीरे बढ़ेगी।रिवरोक्साबैन का रासायनिक नाम 5-क्लोरो-एन-(((5S) -2-ऑक्सो-3-[4- (3-ऑक्सो- 4-मॉर्फोलिनिल)फिनाइल)-1,3-ऑक्साजोलिडाइन-5-वाईएल) मिथाइल है -2-थियोफेनीकारबॉक्सामाइड।वर्तमान में साहित्य में दो सिंथेटिक मार्ग बताए गए हैं, और दोनों मार्गों का उपयोग एक मध्यवर्ती 4-(4-एमिनोफिनाइल)-3-मॉर्फोलिनोन के रूप में किया जाता है।हालांकि देश और विदेश में 4-(4-एमिनोफिनाइल)-3-मॉर्फोलिनोन के संश्लेषण की रिपोर्टें हैं, लेकिन प्रतिक्रियात्मक कच्चे माल की कीमत अपेक्षाकृत अधिक है।उच्च, खरीदना मुश्किल है, या प्रतिक्रिया संचालन की आवश्यकताएं बहुत अधिक हैं, समझ में आना मुश्किल है, पर्यावरण संरक्षण और अन्य कमियों के लिए अनुकूल नहीं है, और औद्योगिक बड़े पैमाने पर उत्पादन की आवश्यकताओं को पूरा नहीं करते हैं।रिवरोक्सेबन 4-(4-एमिनोफेनिल) के प्रमुख मध्यवर्ती का अनुकूलन करें - 3-मॉर्फोलिनोन की उत्पादन प्रक्रिया और कच्चे माल की कीमत में कमी निश्चित रूप से रिवरोक्सेबन के प्रचार और अनुप्रयोग को बढ़ावा देगी।चीन में रिवरोक्सेबन के संश्लेषण पर कोई रिपोर्ट नहीं है।हम रिवरोक्सबैन में हैं प्रमुख मध्यवर्ती 4-(4-एमिनोफिनाइल)-3-मॉर्फोलिनोन सिंथेटिक मार्ग और प्रौद्योगिकी का नवीन रूप से अध्ययन किया गया है।प्रारंभिक सामग्री के रूप में दो ब्रोमोबेंजीन और पी-नाइट्रोब्रोमोबेंजीन प्रस्तावित हैं।प्रक्रिया मार्ग।3-मॉर्फोलिनोन रिंग के चक्रीकरण प्रक्रिया पर ध्यान दें।