3-एमिनो-4-पाइराज़ोल कार्बोसामाइड हेमिसल्फ़ेट

एलोप्यूरिनॉल के संश्लेषण के लिए मध्यवर्ती।

यह 3-अमीनो-4-प्रतिस्थापित पायराज़ोल श्रृंखला में से एक है।इसका उपयोग कई फार्माकोलॉजिकल रूप से प्रभावी कार्बनिक यौगिकों को संश्लेषित करने के लिए एक मध्यवर्ती के रूप में किया जा सकता है, जैसे कि एलोप्यूरिनॉल, पायराज़ोलोपाइरीमिडीन डेरिवेटिव श्रृंखला में से एक, 1963 के बाद से इसके नैदानिक ​​उपयोग के बाद से, यह गाउट के उपचार के लिए मुख्य दवा रही है।वर्तमान में, संश्लेषण के लिए कुछ ज्ञात विधियाँ हैं

चीन में 3-एमिनोपाइराजोल-4-कार्बोक्सामाइड हेमिसल्फेट, मुख्य रूप से एथोक्सीमेथिलीन मैलोनोनिट्राइल तैयार करने के लिए मैलोनोनिट्राइल और ट्राइथाइल ऑर्थोफोर्मेट पर प्रतिक्रिया करके, और फिर हाइड्राज़ीन हाइड्रेट की प्रतिक्रिया के साथ 3-एमिनो-4-सायनोप्राज़ोल पैदा करता है, जो अंत में केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करता है।

3-एमिनोपाइराज़ोल-4-कार्बोक्सामाइड हेमिसल्फ़ेट (चेन हुइरू, जिओ गुओमिन एट अल। 3-एमिनोपाइराज़ोल- 4-फॉर्मामाइड हेमिसल्फ़ेट [जे] का संश्लेषण। केमिकल इंडस्ट्री टाइम्स, 2008, 6 (22): 39 40), की कुल उपज इस विधि द्वारा संश्लेषण लगभग 60% है (मैलोनोनिट्राइल के रूप में गणना की जाती है), इस विधि में इसमें तीन-चरणीय प्रतिक्रिया शामिल होती है, चरण लंबे होते हैं, और उपयोग किए जाने वाले अभिकर्मक, जैसे कि मैलोनोनिट्राइल और एथोक्सीमेथिलीन मैलोनोनिट्राइल, अधिक विषैले और महंगे होते हैं।इसके अलावा, इस विधि द्वारा तैयार किए गए 3-एमिनोपाइराजोल-4 -फॉर्मामाइड हेमिसल्फेट में एक रंग होता है जिसे निकालना मुश्किल होता है और इसके लिए अतिरिक्त प्रसंस्करण की आवश्यकता होती है, जो अधिक जटिल है।

विदेशी साहित्य में पाइरिडाइलैमाइड हाइड्राज़ोन और एथोक्सिमेथिलीन मैलोनोनिट्राइल का उपयोग कच्चे माल के रूप में 3-अमीनो-4-सायनोप्राज़ोल को जोड़ और चक्रीकरण द्वारा प्राप्त करने के लिए किया जाता है, और फिर लक्ष्य यौगिक (रीउकेन जी जोन्स) प्राप्त करने के लिए केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया करता है। एक्टिवमेथिलीन यौगिक [जे]। जे एम केम सॉक। 1952,74 (5): 4889 4891)।इस पद्धति में प्रयुक्त मुख्य कच्चा माल महंगा है, प्रतिक्रिया उपज अधिक नहीं है, और औद्योगिक उत्पादन का लाभ कम है।यह कठिन होना चाहिए।